За последние годы производство лекарственных средств шагнуло далеко вперёд. Были созданы новые эффективные лекарственные формы, одними из которых являются трансдермальные терапевтические системы.

В последней фармакопее трансдермальным терапевтическим системам впервые посвящена общая фармакопейная статья (ОФС. 1.4.1.0016.15).

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) – это дозированная лекарственная форма для наружного применения в виде пластырей или плёнок с контролируемым высвобождением, способная непрерывно подавать в организм ЛС через неповреждённую кожу со скоростью, создающей в кровотоке постоянный уровень его концентрации, близкий к минимальному терапевтическому уровню. Для одних ЛС трансдермальная доставка является единственным способом введения, для других – альтернативой парентеральному и пероральному введению.

Устройство ТТС

Самая простая форма ТТС состоит из следующих компонентов:

• основная мембрана, предотвращающая высвобождение лекарства в окружающую среду и попадание влаги извне;
• лекарственный резервуар для растворения, хранения и высвобождения препарата;
• мембрана, обеспечивающая оптимальную скорость высвобождения лекарства;
• клей, склеивающийся при надавливании, используемый для удержания системы в адекватном контакте с кожей;
• защитная плёнка для хранения системы.

В состав ТТС могут быть введены вещества, которые отвечают следующим требованиям:

• хорошая проницаемость через кожу;
• нейтральность молекулы;
• достаточная растворимость в гидрофобной и гидрофильной среде;
• молекулярная масса не выше 500 Дальтон;
• высокая эффективность в небольших дозах;
• хорошая совместимость с кожей;
• пригодность для профилактического, длительного терапевтического применения или заместительной терапии.

 

Типы

ТТС делят на две группы: резервуарные и матричные.

В резервуарных ТТС лекарственное вещество/вещества находится в запаянном резервуаре в виде раствора, геля, суспензии или эмульсии. Внешний покровный слой резервуара представляет собой непроницаемую для содержимого резервуара полимерную плёнку, а внутренний, обращённый к коже слой, – полимерную мембрану, регулирующую скорость выхода действующего вещества/веществ из резервуара на кожу через слой адгезива. Адгезив обеспечивает прочное крепление пластыря к коже.

Матричные ТТС устроены более просто. Внешний покровный слой представляет собой непроницаемую для действующего вещества гибкую полимерную плёнку, к которой прикреплена полимерная адгезионная матрица, содержащая действующие и вспомогательные вещества.

Преимущества

• Более быстрое в сравнении с пероральным действие препарата, минуя ЖКТ.
• Поддержание постоянной концентрации препарата в крови.
• Возможность снижения частоты введения назначенного лекарства в связи с пролонгированным действием ТТС.
• Минимальное или полное устранение местных и системных побочных эффектов.
• Возможность немедленного, в случае необходимости, прекращения лечения.
• Удобство и простота применения.
• Экономичность.

Недостатки

• Возможно раздражение кожи из-за аллергической реакции.
• Быстрый эффект, но по скорости всё-таки проигрывающий инъекционным лекарственным формам.
• Могут доставлять лишь сильнодействующие лекарственные вещества, обладающие определёнными физико-химическими свойствами.

Применение

ТТС в настоящее время находят широкое применение. В форме ТТС выпускают гормональные препараты, НПВС, контрацептивы, органические нитраты (кардиология), различные средства для снижения аппетита и избавления от никотиновой зависимости.

Источник aif.ru